ペプチド 医薬品 セミナー
                  

手術用シーラント材・癒着防止材の利便化向上を目指した製品開発
新しい薬剤投与デバイスの開発
 
 
<セミナー No.704122>

◎ インシリコなどを用いたペプチドのスクリーニング手法とは!
◎ 静脈注射・皮下注射以外の投与方法開発の可能性を探る!

ペプチド医薬品

透過性吸収性安定性向上技術


【講座のポイント】

@ペプチドを基にした中分子創薬研究の最前線!
-安全性が高く、微量で強力な薬効を有する医薬品開発のために!
-急性骨髄性白血病治療薬、抗HIV剤など

A欠点を補うペプチドイソスター、ミメティックの概念とは?

B「特殊ペプチド」の創製およびそのスクリーニング手法とは
-「特殊ペプチド」の標的タンパク質に結合するペプチドの選択技術
-より大きな特殊ペプチドを作製するためのタンパク質化学合成法

Cペプチド医薬の膜透過性への課題とその解決策とは?
-細胞膜透過性ペプチドの有用性とは?

DN結合型糖鎖修飾によるペプチドへの好影響とは?
-血中安定性が飛躍的に改善
-糖鎖修飾体の溶解性が向上・アグリゲーションと免疫原性の減少

E免疫原性予測と臨床における有効性・安全性に及ぼす影響
-免疫原性評価のポイントとは?
-免疫原性を軽減するための技術とは


■ 講師

【第1部】東京大学 工学系研究科化学生命工学専攻 助教 林剛介 氏

【第2部】名古屋大学大学院 創薬科学研究科 助教 蟹江慧 氏

【第3部】東京医科歯科大学 生体材料工学研究所 教授 玉村啓和 氏

【第4部】(株)岡田DDS研究所 代表取締役所長 岡田弘晃 氏 (東京薬科大学 名誉教授 元武田薬品工業(株))

【第5部】大阪大学工学研究科 生命先端工学専攻 准教授 内山進 氏

【第6部】(株)糖鎖工学研究所 事業部 部長(研究担当) 西内祐二 氏

【第7部】東京工業大学 生命理工学院 助教 門之園 哲哉 氏

■ 開催要領
日 時   平成29年4月13日(木) 10:30-16:30 4月14日(金) 10:00-17:15
会 場

[東京・五反田]  日幸五反田ビル 8F 技術情報協会 セミナールーム

聴講料

1口2名同時申込:100,000円(消費税抜、昼食・資料付)

1名申込:80,000円(消費税抜、昼食・資料付)

〔3名以上でお申込みの場合は、1名につき50,000円(税抜)となります〕

■ プログラム

【1日目】10:30〜12:00

【第1部】特殊ペプチドの合成およびスクリーニングと細胞膜透過性における課題

東京大学 工学系研究科化学生命工学専攻 助教 林剛介 氏

 

【講演趣旨】

 近年、ペプチド化学および分子進化工学の発展により、天然には存在しない多様な化学修飾を持つ「特殊ペプチド」の創製およびそのスクリーニングが可能になってきており、ペプチド医薬への期待が高まっている。本講座では、「特殊ペプチド」の創製技術について紹介すると共に、標的タンパク質に結合するペプチドの選択技術についても紹介する。また、ペプチド・タンパク質医薬が直面する課題として、細胞膜透過性に関しても検討する。


【講演項目】

・特殊ペプチドとはどのような分子か?

・リボソームによる翻訳反応と特殊ペプチド

・多様な非天然アミノ酸をアミノアシル化するリボザイムFlexizyme

・FIT systemによる標的タンパク質に結合する特殊ペプチドの選別

・変異リボソームとtRNAによるオルソゴナル翻訳システムの創製研究

・ペプチド固相合成法による特殊ペプチドの創製

・標的タンパク質に結合する化学合成特殊ペプチドのスクリーニング

・より大きな特殊ペプチドを作製するためのタンパク質化学合成法

・細胞内へ特殊ペプチドを運ぶための課題 
 - 細胞膜透過性ペプチドは有用か?

【質疑応答】


【1日目】12:45〜14:15 

【第2部】インシリコ技術を活用したスクリーニングと医療機器表面でのペプチド設計

名古屋大学大学院 創薬科学研究科 助教 蟹江慧 氏

 

【講演項目】
・ペプチドアレイとは

・ペプチドの数値化に関して

・アミノ酸インデックスとは

・事例@:胆汁酸結合ペプチドの探索

・事例A:タンパク質結合ペプチドの探索

・事例B:細胞接着ペプチドの探索

・事例C:ペプチドトランスポーター結合解析

・ペプチドからの拡張

・人工血管などの副作用低減のための機能化分子としてペプチド設計

【質疑応答】


【1日目】14:30〜16:30 

【第3部】ペプチドミメティックを基盤とした創薬応用

東京医科歯科大学 生体材料工学研究所 教授 玉村啓和 氏

 

【講演趣旨】

 ペプチドを基にした中分子創薬研究によって、安全性が高く、微量で強力な薬効を有する医薬品の開発が期待できる。そのために、ペプチドが有する生理活性を維持し、その欠点を補うペプチドミメティックの活用は非常に有用である。

【講演項目】
1.ペプチドとは
 ・アミノ酸からペプチドの構造、特性

2.ペプチド性医薬品の特徴と現状
 ・ペプチド素材、ペプチド性医薬品の製剤化、ドラッグデリバリーシステム

3.中分子化合物の特徴
 ・中分子としてのペプチド
 ・環状ペプチド

4.ペプチドミメティック
 ・ペプチドイソスター、ミメティックの概念

5.ペプチドミメティックを基盤とした中分子創薬
 ・一次/二次/高次構造上のペプチドミメティック
 ・GPCR二量体を認識する分子メジャーと二価型拮抗剤
 ・急性骨髄性白血病治療薬、抗HIV剤

【質疑応答】


【2日目】10:00〜11:30 

【第4部】ペプチド医薬品のDDS技術による活性適正化と粘膜吸収促進

(株)岡田DDS研究所 代表取締役所長 岡田弘晃 氏 (東京薬科大学 名誉教授 元武田薬品工業(株))

 

【講座主旨】

 多くのペプチド医薬品は、生体内への投与のされ方によって発現する活性が大きく異なる。目的の薬理効果を最大にするために、投与経路、投与速度、投与間隔などを最適化する必要がある。また、長期の継続投与を必要とする場合、長期放出制御型注射剤や自己投与可能な粘膜投与製剤と吸収促進技術が必要で、最新のDDS技術を用いた研究開発状況を紹介する。

【講演項目】

1.ペプチドホルモンの投与法と作用モード
 ・作用の最適化(間歇投与、連続投与、刺激応答性投与)
 ・商品化された医薬品の例
 ・LHRH誘導体
 ・インスリン誘導体
 ・GLP-1誘導体

2.ペプチドホルモンの粘膜吸収性
 ・自己投与可能な医薬品
 ・経鼻投与
 ・経肺投与
 ・舌下投与
 ・経膣投与
 ・経皮投与
 ・粘膜吸収促進
 ・機能性ペプチド
 ・細胞透過性ペプチド
 ・タイトジャンクション開孔ペプチド

3.刺激応答性放出システム
 ・インスリンポンプ
 ・細胞治療
 ・遺伝子治療

【質疑応答】


【2日目】11:45〜13:15 

【第5部】免疫原性の予測およびリスク因子と臨床における有効性・安全性に及ぼす影響

大阪大学工学研究科 生命先端工学専攻 准教授 内山進 氏

 

1.免疫原性とは

2.免疫原性に関するガイドライン

3.免疫原性が有効性に及ぼす影響

4.免疫原性が安全性に及ぼす影響

5.免疫原性評価のポイント

6.免疫原性軽減戦略

【質疑応答】


【2日目】14:00〜15:30

【第6部】N結合型糖鎖修飾技術を基盤とするバイオ医薬品の創製

(株)糖鎖工学研究所 事業部 部長(研究担当) 西内祐二 氏

 

【講座主旨】

 N結合型糖鎖修飾によりペプチド/タンパク質は,血中安定性が飛躍的に改善する.更には,糖鎖修飾体の溶解性が向上すると共に,アグリゲーションおよび免疫原性が有意に減少する.

【講演項目】
1.化学合成ペプチド医薬
 ・ペプチド医薬の利点
 ・ペプチド医薬の展望

2.高純度ペプチド/タンパク質の化学合成
 ・ペプチド合成の原理
 ・副反応を排除したペプチド合成

3.ペプチド/タンパク質の半減期の改善

4.糖鎖について
 ・N結合型糖鎖の生産
 ・糖鎖ライブラリーの調製
 ・ペプチド/タンパク質への糖鎖修飾

5.糖鎖修飾ペプチドの応用例
 ・糖鎖修飾ソマトスタチンの開発

6.糖鎖修飾タンパク質の応用例
 ・高機能型インターフェロンβの開発

【質疑応答】


【2日目】15:45〜17:15

【第7部】構造ゆらぎ制御による高親和性PD-1結合ペプチド医薬の創製戦略

東京工業大学 生命理工学院 助教 門之園 哲哉 氏

 

【講座主旨】

 腫瘍微小環境で不活性状態のT細胞を再活性化するPD-1抗体医薬は、画期的ながん分子標的治療薬として臨床応用されている。しかし、その高額な薬価が問題となっており、安価に製造可能な代替ペプチドの開発が期待されているが、これまでにPD-1抗体医薬に匹敵する特異性と結合性を有した代替ペプチドは開発されていない。我々は、標的結合ペプチドを足場分子に組み込んで「構造ゆらぎ」を抑制することで、結合力が飛躍的に強くなることを明らかにしてきており、本講演では、高親和性PD-1結合ペプチドの創製戦略について、実例を交えて紹介する。

【講演項目】
1. 抗体代替ペプチド医薬の開発
 1.1. 抗原結合ドメイン構造
 1.2. 相補性決定領域(CDR)ループ
 1.3. CDRループ由来ペプチド

2. CDRループの構造ゆらぎと結合力
 2.1. 抗体の低分子量化に伴う結合力の低下
 2.2. MDシミュレーションによる構造ゆらぎ計算

3. CDRループを利用した抗体医薬代替分子の創製
 3.1. 蛍光足場タンパク質の開発
 3.2. 構造データベースを利用した足場分子探索
 3.3. CDRを組み込んだ抗体医薬代替分子の創製

4. PD-1結合ペプチドを利用したT細胞活性化抗体医薬の代替分子の創製
 4.1. ペプチドスクリーニングと分子設計
 4.2. アフィニティ・マチュレーションによる高性能化

【質疑応答】


≪講師ご略歴≫

(株)岡田DDS研究所 代表取締役所長 岡田弘晃 氏
1970年 武田薬品工業株式会社入社、工業技術研究所
1973年 米国Kansas大学留学(Prof. T. Higuchiに師事)
1974年 武田薬品工業株式会社帰属、製剤研究所
1993年 武田薬品工業株式会社、DDS研究所、主席研究員
1997年 武田薬品工業株式会社、医薬事業開発部医薬調査室、室長
2001年 東京薬科大学薬学部、製剤設計学教室、教授
2011年 東京薬科大学、名誉教授
2011年 株式会社岡田DDS研究所、代表取締役所長

(株)糖鎖工学研究所 事業部 部長(研究担当) 西内祐二 氏
1987-1989 University of California, San Diego(博士研究員)
1983-2015 (株)ペプチド研究所
2006-2015 大阪大学大学院理学研究科(招聘教授)
2015- (株)糖鎖工学研究所


  ペプチド 医薬品 開発 セミナー